Biyoyararlanım veya bir ilacın emildiği oran hakkında bilgi edinin.
Biyoyararlanım, bir ilacın intravenöz olmayan uygulaması için doğru dozajı belirlediğinden, önemli bir ölçüm aracıdır. Klinik araştırmalarda , bir ilacın biyoyararlılığı, Faz 1 ve Faz 2 çalışmalarında ölçülecek önemli bir faktördür.
Bir ilacın mutlak biyoyararlılığını belirlemek, farmakokinetik bir çalışma ile yapılır. Plazma ilaç konsantrasyonu zamana karşı çizilir ve intravenöz ve intravenöz olmayan uygulamadan sonra zamana karşı konsantrasyonu ölçer. Damar içi olmayan uygulamalar arasında oral, rektal, transdermal, subkutan ve dil altı bulunmaktadır.
Biyoyararlanımın ölçümü yüzde olarak ifade edildiğinde f veya F harfi ile temsil edilir. Nispi biyoyararlanım, ilaç ürünleri arasındaki biyoeşdeğerliği (BE) değerlendirmek için kullanılan bir ölçüdür.
Bir jenerik ilaç için FDA onayı almak için, ilaç sponsoru ürününün markalı ilaca olan yüzde 90'lık bir güven aralığı göstermelidir.
Biyoyararlanım, farmasötik uyuşturucunun geliştirilmesinde temel araçlardan biridir, çünkü absorpsiyona bağlı intravenöz olmayan uygulama yollan için dozajlar hesaplanırken biyoyararlanım göz önüne alınmalıdır.
Emilen ilacın yüzdesi, ilaç formülasyonunun ilacı hedef bölgeye verme kabiliyetinin bir ölçüsüdür.
“Alınan miktar” geleneksel olarak iki kriterin biri ile ölçülür, ya zaman plazma konsantrasyon eğrisinin altındaki alan (AUC) ya da ilaç yönetimini takiben idrarda atılan toplam (kümülatif) ilaç miktarı, ”Boston Üniversitesi Okuluna göre Tıp “Eğri altındaki alan” arasında doğrusal bir ilişki ve absorbe edilen ilacın fraksiyonu dozdan bağımsız olduğunda dozu, eliminasyon oranını (yarı ömür) ve dağıtım hacmini doz ve dozaj formundan bağımsızdır.
Eğri altındaki alan ile doz arasındaki ilişkinin doğrusallığı, örneğin, emilim prosesi doyurulabilir bir durumsa veya ilacın bağırsakta ilacın bağlanması veya biyotransformasyon nedeniyle sistemik dolaşıma erişememesi durumunda oluşabilir. ilacın ilk geçişi sırasında portal sistemi üzerinden karaciğer. ”
Biyoyararlanımı Etkileyen Faktörler
Damar içi olmayan bir yoldan uygulandığında, bir ilacın biyoyararlılığı kişiden kişiye değişir. İlacın başka ilaçlarla mı yoksa yiyecekle birlikte mi yoksa yiyecekle mi alındığı ve gastrointestinal sistemi veya karaciğer fonksiyonunu etkileyen bir hastalık varlığı da dahil olmak üzere fizyolojik ve diğer faktörlerden etkilenebilir.
Bir ilacın biyoyararlanımını etkileyen diğer faktörler, fiziksel özellikleri, uzatılmış salım veya ani salınım gibi bir ilaç formülasyonu, bir bireyin sirkadiyen ritmi, ilaç etkileşimleri, gıda etkileşimleri, metabolizma hızı (enzim indüksiyonunun etkisi veya diğer ilaçlar ve gıdalar tarafından inhibisyon etkisi) ), gastrointestinal sistemin sağlığı, hastanın yaşı ve hastalık aşaması.
Bir ilaç intravenöz olarak uygulandığında, yüzde 100'lük bir biyoyararlanımı vardır.
Bir ilaç ağızdan alınırsa, mideye hızla ulaşır, erir ve bazıları ince bağırsak tarafından emilir.
İnce bağırsaktan, sistemik dolaşıma ulaşmadan önce hepatik portal damarına gider. İlacın sistemik dolaşıma ulaşmasını engelleyebilecek bazı faktörler, ilacın özellikleri ve hastanın fizyolojik halidir.
Benzil penisilin gibi bir ilaç, midenin onu yok eden düşük pH'ına dayanamaz. Sindirim enzimleri insülin ve heparini yok edebilir.
Oldukça hidrofobik olan ilaçlar, vücut sıvılarında çözünmez olduklarından kolayca emilemeyebilirken, akışkanlar için cazip olan yüksek derecede hidrofilik ilaçlar lipit açısından zengin hücre zarlarını geçemez.